Principal
Tratament

Inhibitori ai 5-alfa-reductazei - lista de medicamente, efecte secundare

Enzima umană care participă la formarea steroizilor din colesterol este 5-alfa-reductaza. Funcția principală a enzimei este conversia testosteronului hormon sexual masculin la dihidrotestosteron, care este cel mai puternic androgen; participarea la formarea de allopregnanolone (metabolit progesteron) și tetrahidrodeoxic corticosteron.

Deoarece 5-alfa reductază - o enzimă care este localizat în celulele stromale de prostata de sex masculin nucleu, este un catalizator cu transformarea testosteronului in dihidrotestosteron (DHT). Este dihidrotestosteronul, prin legătura cu receptorul nuclear de androgen, care este localizat în celulele stromale ale prostatei, determinând creșterea și distribuția celulelor.

Corpul uman conține două tipuri de 5-alfa-reductază:

  • Conținut în foliculi de păr, precum și în dermato-cutanat. Acest tip regleaza dezvoltarea acneei si este cauza pierderii parului.
  • Genital, care este colectat în glanda prostatică a unui bărbat și acționează ca regulator al funcțiilor sexuale.

Utilizarea inhibitorilor 5-alfa-reductazei

În medicină, inhibitorii sunt foarte des folosiți pentru a combate chelie de sex masculin. Este datorită blocantelor faptul că se creează un fel de barieră care restrânge dihidrotestosteronul și permite părului să crească. Aceasta se datorează unei scăderi a sensibilității receptorului androgen din foliculul de păr la DHT.

Cu toate acestea, cea mai comună zonă de aplicare este tratamentul adenomului prostatic la bărbați. Datorită capacității de reducere a efectului androgenilor asupra prostatei, inhibitorii își încetinesc creșterea și, în timp util, îi pot reduce dimensiunile, ceea ce duce la un tratament semnificativ al simptomelor.

Eficacitatea medicamentului nu este observată în toate cazurile (numai cu o creștere a prostatei în mărime), iar după anulare, toate simptomele se întorc. Când se utilizează inhibitori, se observă o scădere a indicelui AAU (chestionarul de simptome al Asociației Americane de Urologie) prin trei puncte. În plus, ele ajută la reducerea dezvoltării complicațiilor, de exemplu recesiunea urinară și, de asemenea, reduce necesitatea unei proceduri chirurgicale.

Este foarte important să știm că utilizarea inhibitorilor reduce concentrația de PSA, care are un rol decisiv în detectarea cancerului de prostată chiar și în stadiile incipiente ale bolii. De aceea, este important să înțelegeți că este mai bine să efectuați un test PSA înainte de a lua medicamente; dacă după șase luni de tratament cu blocante nu există o scădere a PSA cu cel puțin 50% - este necesară reluarea diagnosticului de cancer de prostată; concentrația de PSA mai mare de 2ng / ml poate fi un semn al dezvoltării oncologiei.

Preparate

În prezent, există doi inhibitori ai 5-alfa-reductazei - dutasteridă și finasteridă.

dutasterida este un inhibitor selectiv care este utilizat în tratamentul hiperplaziei benigne de prostată. Nu se recomandă utilizarea medicamentului împreună cu inhibitori ai CYP3A4, deoarece acestea ajută la creșterea blocantei în sângele uman.

Cu deosebită prudență, este necesar ca femeile și copiii să fie tratate capsulelor deteriorate, deoarece medicamentul este capabil să absoarbă prin dermă.

finasterida - un medicament care ajută la reducerea 5-alfa-dihidrotestosteronului nu numai în sânge, dar și în țesuturile prostatei la 24 de ore după admitere. Ajută la inhibarea stimulării testosteronului, care poate provoca dezvoltarea tumorii.

Aplicat experimental pentru tratamentul cancerului de prostată și conform datelor statistice este cu 25% mai eficace decât placebo.

Medicamentele utilizate pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată:

Conținând substanța activă dutasteridă:

Conținând ingredientul finasterid:

Caracteristicile terapiei cu inhibitori 5-alfa-reductazei în adenomul prostatic

Cu ajutorul blocantelor, este posibil să se diminueze dimensiunea unui adenom suficient de mare cu 20%. În cazul utilizării prelungite a medicamentelor, poate apărea o remisie marcată și procesul de urinare poate fi complet restaurat.

Dar, în ciuda faptului că medicamentele sunt considerate suficient de eficiente pentru a utiliza cel mai bine un tratament complex, ceea ce contribuie nu numai la dezvoltarea remisiunii persistente, ci și la revenirea sănătății și încrederii bărbatului. Utilizarea medicamentului este strict interzisă pentru bărbații care urmează să aibă un copil, deoarece poate provoca apariția malformațiilor fetale.

Efecte secundare

În cele mai multe cazuri, inhibitorii 5-alfa-reductazei sunt bine absorbiți de organism și rareori produc efecte secundare. Șocul principal survine în primul an de admitere, când organismul nu este încă familiarizat cu medicamentul.

De asemenea, poate apărea hipersensibilitate și angioedem, care este considerat un semn al unui răspuns la sistemul imunitar al organismului. Se poate produce o palpitație puternică, precum și o creștere a nivelului de activitate al transaminazelor hepatice. Capacele de piele pot fi acoperite cu o erupție cutanată mică, urticarie sau mâncărime a pielii.

Sistemul sexual cel mai frecvent afectat, deoarece, ca efecte secundare: încălcarea ejaculării, apariția durerii în glandele mamare, durerea în testicule, debutul infertilității masculine sau scăderea calității spermei.

Inhibitori ai 5-alfa-reductazei în urologia moderna

Majoritatea bărbaților mai în vârstă, și mai recent, și bărbații de vârstă reproductivă, suferă de patologii ale funcției prostatei. Simptomele patologiei pot fi frecvente și urinare dureroasă, dificultate la urinare, scăderea funcției erectile, durere perineală, scăderea libidoului etc.

De regulă, acestea sunt consecințe ale prostatitei, procesului infecțios și inflamator al glandei prostatei, precum și forme complicate de patologie, care au dus la formarea hiperplaziei benigne de prostată - adenom. Complicațiile pot fi evitate dacă se efectuează în timp util o terapie complexă corectă, bazată pe realizările moderne ale medicamentelor.

Executarea corectă a unei examinări aprofundate ajută la aflarea cauzei patologiei. Printre acestea se găsesc de obicei:

  1. prostatita;
  2. Hiperplazia prostatică benignă;
  3. Cancerul de prostată.

Conform studiilor recente și conform statisticilor, hiperplazia prostatică benignă (adenomul) este în continuare principala cauză a simptomelor de mai sus. Adenomul este o consecință a unui lung proces infecțios și inflamator în prostată. Deoarece deseori boala este asimptomatică, o formă de prostatită neglijată duce la formarea de adenom de prostată. Există o întrebare despre necesitatea intervenției chirurgicale. Este bine cunoscut faptul că hiperplazia benignă de prostată reduce semnificativ calitatea vieții, de multe ori are un curs complicat. Modul progresiv al bolii este exprimat în agravarea simptomelor, retenția acută a urinei, durerea intolerabilă, care reduce semnificativ calitatea și speranța de viață.

Rezecția transuretrală ca un fel de intervenție chirurgicală este standardul pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată. Totuși, terapia medicamentoasă pentru tulburările cauzate de această patologie își găsește de asemenea aplicarea. Sunt dezvoltate noi medicamente care ajută la efectuarea unei terapii eficiente de medicamente. Pacienții cu manifestări primare ale tulburărilor urinare, fără complicații grave ale tractului urinar superior, pacienți cu contraindicații la intervenții chirurgicale, care au refuzat intervenția chirurgicală independent sau în acord cu medicul, au ales medicamentul adecvat.

În astfel de cazuri, medicamentele bazate pe alfa-adrenoblocatori și inhibitori ai 5-alfa-reductazei sunt de obicei utilizate.

Tipuri de inhibitori ai 5 alfa-reductazei

5-alfa-reductaza din corpul uman transformă testosteronul hormonal masculin în dihidrotestosteronul androgen mai puternic.

Inhibitorii 5-alfa-reductazei sunt împărțiți în:

  • sintetic (finasteridă);
  • de origine vegetală (preparate Serenoa repens).

Acestea sunt medicamentele de bază pentru tratamentul conservator al hiperplaziei benigne de prostată. Există alte preparate de origine vegetală, de exemplu, tadenan, trianol.

Alte lucruri sunt: antibiotice polienice, cum ar fi mepatricin, levorin, complecși de aminoacizi - balometan, paraprostină, extracte de organe de origine animală - roveron.

Pentru tratamentul standard al medicamentului pentru hiperplazia prostatică benignă, adesea sunt utilizați inhibitori (blocanți) ai 5-alfa-reductazei. Se demonstrează că enzima intracelulară a acestui compus transformă testosteronul în forma activă - dihidrotestosteronul. În cele din urmă, testosteronul nu este metabolizat la dihidrotestosteron, ci la estradiol sau la androstenedione. Glanda prostatică nu mai crește.

În practică, printre inhibitorii 5-alfa-reductazei, este cel mai adesea folosită finasterida. Nu dă efecte secundare, care cauzează adesea medicamente hormonale.

Doza este de obicei de 5 mg pe zi.

După o lună de utilizare, pacienții observă o scădere a nivelului de dihidrotestosteron. În 3 luni, glanda prostatică scade în volum.

Cel mai important lucru este faptul că bunăstarea generală a pacienților se îmbunătățește. Destul de des, ca rezultat al terapiei prelungite cu finasteridă, nu este necesară intervenția chirurgicală.

Efecte secundare

Reacții adverse la administrarea de finasteridă:

  1. Încălcări ale potenței;
  2. Scăderea libidoului;
  3. Scăderea volumului de ejaculare;
  4. Reducerea nivelului de antigen specific în serul de sânge.

Concentrarea asupra punctului 4 este necesară pentru diagnosticarea cancerului de prostată.

Frecvența efectelor secundare este redusă semnificativ în cazul unei aplicări mai lungi a finasteridei, fiind necesară o perioadă de trei sau patru ani.

Baza blocării 5-alfa-reductazei de la remedii din plante este un extract de palmier american (Serenoa repens). Acest extract este o parte din medicamente precum Permixon, Prostagut, Serpens. Extracte Pygeum africanus - în compoziția Tadenan și Trianol.

Notă importantă: cu administrarea pe termen lung a acestor medicamente, efectul lor terapeutic scade la aproape zero, există un fel de dependență. Acest efect este produs de aproape toate preparatele pe bază de plante și nu numai din domeniul urologiei.

Ca urmare a tratamentului, este necesară obținerea unei remisiuni stabile și creșterea imunității pacientului.

O justificare științifică clară a preparatelor din plante pentru tratamentul hiperplaziei prostatice benigne nu este disponibilă, deoarece nu există date suficiente și dovezi documentate ale cercetării.

Contraindicații privind utilizarea a 5 inhibitori de alfa-reductază:

Există contraindicații pentru utilizarea inhibitorilor 5 alfa-reductazei:

  1. prezența cicatricilor după intervenție chirurgicală;
  2. proces inflamator acut;
  3. maladii neoplasme ale prostatei;
  4. insuficiență renală severă.

Dacă pacientul are contraindicațiile de mai sus, pentru a îmbunătăți calitatea vieții sale și, dacă este necesar, terapia medicamentoasă, selecția medicamentelor se face individual, luând în considerare rezultatele unei examinări aprofundate.

5 inhibitori ai alfa reductazei pentru bărbați

Acasă> Endocrinologie> Inhibitori 5-alfa reductazei - lista de medicamente, efecte secundare

Inhibitori ai 5-alfa-reductazei - lista de medicamente, efecte secundare

Enzima umană care participă la formarea steroizilor din colesterol este 5-alfa-reductaza. Funcția principală a enzimei este de a transforma testosteronul hormonului sexual masculin în dihidrotestosteron. care este cel mai puternic androgen; participarea la formarea de allopregnanolone (metabolit progesteron) și tetrahidrodeoxic corticosteron.

Deoarece 5-alfa reductază - o enzimă care este localizat în celulele stromale de prostata de sex masculin nucleu, este un catalizator cu transformarea testosteronului in dihidrotestosteron (DHT). Este dihidrotestosteronul, prin legătura cu receptorul nuclear de androgen, care este localizat în celulele stromale ale prostatei, determinând creșterea și distribuția celulelor.

Corpul uman conține două tipuri de 5-alfa-reductază:

  • Conținut în foliculi de păr, precum și în dermato-cutanat. Acest tip regleaza dezvoltarea acneei si este cauza pierderii parului.
  • Genital, care este colectat în glanda prostatică a unui bărbat și acționează ca regulator al funcțiilor sexuale.

Utilizarea inhibitorilor 5-alfa-reductazei

În medicină, inhibitorii sunt foarte des folosiți pentru a combate chelie de sex masculin. Este datorită blocantelor faptul că se creează un fel de barieră care restrânge dihidrotestosteronul și permite părului să crească. Aceasta se datorează unei scăderi a sensibilității receptorului androgen din foliculul de păr la DHT.

Cu toate acestea, cea mai comună zonă de aplicare este tratamentul adenomului prostatic la bărbați. Datorită capacității de reducere a efectului androgenilor asupra prostatei, inhibitorii își încetinesc creșterea și, în timp util, îi pot reduce dimensiunile, ceea ce duce la un tratament semnificativ al simptomelor.

Eficacitatea medicamentului nu este observată în toate cazurile (numai cu o creștere a prostatei în mărime), iar după anulare, toate simptomele se întorc. Când se utilizează inhibitori, se observă o scădere a indicelui AAU (chestionarul de simptome al Asociației Americane de Urologie) prin trei puncte. În plus, ele ajută la reducerea dezvoltării complicațiilor, de exemplu recesiunea urinară și, de asemenea, reduce necesitatea unei proceduri chirurgicale.

Rezultatele pozitive la pacienți sunt observate după 6-12 luni de la administrarea medicamentului inhibitor.

Este foarte important să știm că utilizarea inhibitorilor reduce concentrația de PSA, care are un rol decisiv în detectarea cancerului de prostată chiar și în stadiile incipiente ale bolii. De aceea, este important să înțelegeți că este mai bine să efectuați un test PSA înainte de a lua medicamente; dacă după șase luni de tratament cu blocante nu există o scădere a PSA cu cel puțin 50% - este necesară reluarea diagnosticului de cancer de prostată; concentrația de PSA mai mare de 2ng / ml poate fi un semn al dezvoltării oncologiei.

În prezent, există doi inhibitori ai 5-alfa-reductazei - dutasteridă și finasteridă.

dutasterida este un inhibitor selectiv care este utilizat în tratamentul hiperplaziei benigne de prostată. Nu se recomandă utilizarea medicamentului împreună cu inhibitori ai CYP3A4, deoarece acestea ajută la creșterea blocantei în sângele uman.

Cu deosebită prudență, este necesar ca femeile și copiii să fie tratate capsulelor deteriorate, deoarece medicamentul este capabil să absoarbă prin dermă.

finasterida - un medicament care ajută la reducerea 5-alfa-dihidrotestosteronului nu numai în sânge, dar și în țesuturile prostatei la 24 de ore după admitere. Ajută la inhibarea stimulării testosteronului, care poate provoca dezvoltarea tumorii.

Aplicat experimental pentru tratamentul cancerului de prostată și conform datelor statistice este cu 25% mai eficace decât placebo.

Medicamentele utilizate pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată:

Conținând substanța activă dutasteridă:

Conținând ingredientul finasterid:

Caracteristicile terapiei cu inhibitori 5-alfa-reductazei în adenomul prostatic

Cu ajutorul blocantelor, este posibil să se diminueze dimensiunea unui adenom suficient de mare cu 20%. În cazul utilizării prelungite a medicamentelor, poate apărea o remisie marcată și procesul de urinare poate fi complet restaurat.

Dar, în ciuda faptului că medicamentele sunt considerate suficient de eficiente pentru a utiliza cel mai bine un tratament complex, ceea ce contribuie nu numai la dezvoltarea remisiunii persistente, ci și la revenirea sănătății și încrederii bărbatului. Utilizarea medicamentului este strict interzisă pentru bărbații care urmează să aibă un copil, deoarece poate provoca apariția malformațiilor fetale.

Efecte secundare

În cele mai multe cazuri, inhibitorii 5-alfa-reductazei sunt bine absorbiți de organism și rareori produc efecte secundare. Șocul principal survine în primul an de admitere, când organismul nu este încă familiarizat cu medicamentul.

Cel mai frecvent efect secundar este o încălcare a potenței, precum și o scădere a libidoului și apariția depresiei.

De asemenea, poate apărea hipersensibilitate și angioedem, care este considerat un semn al unui răspuns la sistemul imunitar al organismului. Se poate produce o palpitație puternică, precum și o creștere a nivelului de activitate al transaminazelor hepatice. Capacele de piele pot fi acoperite cu o erupție cutanată mică, urticarie sau mâncărime a pielii.

Sistemul sexual cel mai frecvent afectat, deoarece efectele secundare sunt: ​​încălcarea ejaculării. apariția senzațiilor dureroase în glandele mamare, durerea în testicule, declanșarea infertilității masculine sau scăderea calității spermei.

Preparate pentru tratamentul adenomului prostatic: combinații de bază

Hiperplazia prostatică benignă (BPH), cunoscută și sub numele de adenom de prostată, este un diagnostic histologic care se caracterizează prin proliferarea celulelor glandei celulare.

Pur și simplu, țesuturile organului bolnav încep să crească, iar nodurile apar în prostată (neoplasme benigne, umflături).

Cauza DPDM nu a fost încă găsită.

Această condiție, ca și prostatita (inflamarea prostatei), se dezvoltă cel mai adesea la vârsta de 50 de ani de viață a unui om și la o vârstă mai înaintată.

Cel mai adesea adenomul "merge 9raquo; în direcția rectului, se numește această formă podpuzyrnoy.

Se numește adenomul, care se află sub triunghiul vezicii urinare retrotrigonalnoy.

Fără îngrijire medicală, adenomul de prostată cronică poate duce la retenție urinară, insuficiență renală, infecții recurente ale tractului urinar, hematurie și pietre în vezică.

În urologie, preparatele din plante și medicamente sunt folosite pentru tratarea adenomului prostatic (extract de urzică, coajă de aspen, etc.) pentru a ajuta la atenuarea simptomelor și semnelor moderate sau severe ale bolii.

Două opțiuni comune de tratament pentru probleme cu adenomul de prostată:

  • Metoda conservatoare (administrarea de pilule și alte forme de medicamente).
  • Intervenție chirurgicală (chirurgie pentru îndepărtarea completă a prostatei sau tăierea părții sale bolnave).

Atunci când alegeți metoda preferată, medicul va lua în considerare mai mulți factori:

  • cât de mult simptomele interferează cu viața pacientului;
  • stadiul BPH (dimensiunea prostatei pacientului);
  • vârsta lui;
  • sănătatea generală;
  • orice alte afecțiuni medicale.

Pentru tratamentul complex al încălcărilor în BPH sunt numiți în comun:

  • blocante alfa-adrenoreceptori;
  • inhibitori ai 5-alfa-reductazei.

Un exemplu de pregătire complexă este Sonirid Duo. Prețul terapiei combinate este de 800 de ruble pe lună în medie.

Cele mai frecvent prescrise medicamente pentru adenomul de prostată:

  • Inhibitori ai 5-alfa-reductazei. în special dutasterida sau finasterida, ajută la reducerea volumului prostatei, însă acest proces este întins timp de până la 6 luni. În special, ele reduc nivelul hormonului dihidrotestosteron, asociat cu creșterea prostatei.
  • Blocante ale receptorilor alfa-adrenergici. cum ar fi "Setazin9raquo; (substanța activă terazosin) și "Omnik9raquo; (ingredientul activ este tamsulosin), ameliorează simptomele comune ale bolii prin relaxarea țesutului muscular neted în prostată și capsula din jur. Ea "removes9raquo; contracția uretrei și permite urina să curgă mai ușor.
  • androgeni. cum ar fi "Sustanon9raquo; și propionat de testosteron, sunt utilizate ca injecții în cazurile de tulburări de urinare și pentru îmbunătățirea libidoului.

Orice remedii folclorice și medicamente pentru HPV și prevenirea recăderilor ar trebui să fie utilizate sub supravegherea unui urolog.

Un remediu pentru adenomul de prostată: medicamente pentru tratarea adenomului prostatic la bărbați

Printre alfa-adrenoblocantele, următoarele medicamente sunt de obicei prescrise pentru a trata adenomul de prostată la bărbați:

  • „Prazozin9raquo;. Creste debitul de urina, relaxand muschii neted. Relaxarea se face prin blocarea receptorilor alfa-adrenergici în gâtul vezicii urinare și al prostatei. Avantajul "Prazosina9raquo; asupra alfa-blocantelor neselective este un nivel mai scăzut al efectelor secundare. Îmbunătățirea subiectivă este observată la 82% dintre pacienții tratați.
  • Tamsulosin (Omnik9raquo;). Acest alfa-blocant este special conceput pentru receptorii alfa-α. Avantajul acesteia este o hipotensiune ortostatică mai puțin pronunțată (reglarea necorespunzătoare a tensiunii arteriale).

Înainte de a lua aceste medicamente pentru a trata adenomul prostatic al bărbaților în vârstă, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile, deoarece acestea au un număr de contraindicații.

Remedii dovedite și eficiente pentru adenomul prostatic (preparate inhibitor de 5-alfa reductază):

  • Finasteridă (Proscar9raquo;). Nu permite testosteronului să devină dihidrotestosteron (DHT). Ca rezultat, simptomele acestei boli scad si dimensiunea prostatei scade cu cel putin 20%. Reducerea dimensiunii prostatei este menținută timp de 5 ani după tratament.
  • Dutasteridă (Avodart9raquo;). Folosit pentru a trata BPH atât ca un singur agent, cât și într-o "bundle9raquo; cu tamsulosin. Reduce retenția urinei și suprimă conversia testosteronului la DHT cu mai mult de 95%.

Cele mai noi medicamente din simptomele adenomului prostatic

Una dintre cele mai noi medicamente de la adenomul prostatic este Sonirid Duo. care a intrat pe piața rusă în 2013. Medicamentul combină un inhibitor al finasteridei 5-alfa-reductazei cu tamsulosin alfa-blocant.

Acest lucru este mai eficient decât să luați "Omnik9raquo; sau "Propecia9raquo; separat.

Efectele secundare majore includ: amețeli, cefalee, oboseală și hipotensiune arterială (rareori).

Inhibitori ai fosfodiesterazei-5 (PDE-5), cum ar fi tadalafilul ("Cialis"), contribuie la reducerea simptomelor clinice ale BPHD, în cazul în care presiunea constantă a prostatei asupra uretrei a provocat unui om probleme de erecție. Astfel de medicamente sunt bine cunoscute ca medicamente pentru puterea masculină.

Dar înainte de recepție trebuie să citiți instrucțiunile detaliate despre medicament, toate au contraindicații.

Pentru efectele secundare ale "Cialis 9raquo; includ: cefalee, hiperemie, indigestie, congestie nazală, tulburări temporare ale percepției culorilor.

În general, în comparație cu procedurile chirurgicale, tratamentul cu cele mai noi medicamente din adenomul prostatic are un risc scăzut de efecte negative, ceea ce încurajează majoritatea bărbaților să aleagă tratamentul medicamentos ca tratament inițial.

Cele mai bune fitopreparate și medicamente pe bază de plante inutile pentru tratamentul adenomului de prostată

Printre principalele fitopreparate pentru tratamentul adenomului de prostată se numără:

  • beta-sitosterol;
  • Cernilton;
  • prune african;
  • Cu palmetto.

Produsele vegetale sunt utilizate doar ca tratament auxiliar în stadiul inițial al BPH. Ele nu sunt un blocant al creșterii țesutului glandular al prostatei. Înainte de a lua orice medicament tradițional, trebuie să discutați alegerea medicamentelor cu un specialist care va direcționa cursul tratamentului în direcția corectă.

În plus față de medicament pe bază de plante urolog se poate referi pacientul la un procedeu cum ar fi masaj de prostata si prescrie pastile, antibiotice care ajuta la lupta impotriva infectiilor, apariția concomitentă a tumorilor prostatei.

  • Beta-sitosterol -. O substanță organică derivată din arahide, semințe de dovleac, orez, germeni de grâu, etc. Bărbații care au luat medicamente pentru adenomul de prostata cu beta-sitosterol, au viteză urinare mai mare decât bărbații din grupul placebo.
  • Cernilton - extract de plante, obținut din polen de flori tratat cu enzime. Potrivit multor oameni care au luat cernilton, au scazut simptomele de BPH. Dar nu există studii clinice care să demonstreze eficacitatea acestui medicament tradițional pentru sănătate.
  • Prune africană. Revizuirea 18 studii au aratat ca administrarea de acest fitopreparat imbunatateste fluxul de urina si reduce numarul de noapte „pohodov9raquo; în toaletă. Cu toate acestea, observațiile detaliate ale pacienților cu adenom prostatic au fost de scurtă durată, tipul de extract și cantitatea sa variind de la studiu la studiu, astfel încât rezultatele sunt dificil de comparat.

Printre phytopreparațiile publicate, dar ineficiente pentru tratamentul adenomului de prostată se numără: De la Palmetto sau un extract de fructe de palmier fructe palme salbatice.

  • Unii bărbați cu adenom de prostată observă că adăugarea lui Co Palmetto ia ajutat mai puțin să viziteze toaleta noaptea.
  • În acest caz, rezultatele mai multor studii sugereaza ca barbatii care au luat doze mai mari de Palmetto Din moment ce nu a existat nici o diferenta in simptomele HBP si probleme cu urinare, comparativ cu pacienții cărora li sa administrat placebo.

Cele mai eficiente medicamente pentru tratarea simptomelor de adenom de prostată: cele mai bune medicamente

Alfa-blocantele și inhibitorii 5-alfa-reductazei au efecte diferite asupra țesutului prostatic.

Prin urmare, este imposibil să selectați cu încredere cel mai bun medicament pentru tratarea adenomului de prostată.

  • Mod de acțiune Alfa-blocante - blocarea semnalelor chimice, care sunt "ordonate"; mușchii din uretră, contractul de prostată și vezica urinară. Datorită relaxării mușchilor, urina poate circula liber.
  • Inhibitori ai 5-alfa-reductazei "Deal" cu prostata in crestere. Ei blochează hormonul responsabil pentru creșterea țesutului prostatic. Astfel de medicamente sunt lente, va dura până la șase luni pentru a le vedea efectul.

La mulți pacienți, alfa-blocantele reduc simptomele mult mai rapid.

În general, alfa-blocantele sunt cele mai eficiente medicamente pentru tratarea adenomului de prostată pentru ameliorarea simptomelor asociate urinării.

Dar, inhibitori ai 5-alfa-reductază da mai multe șanse ca pacientul nu are nevoie de o operație, sau nu va experimenta complicații, tipice pentru prostata puternic mărită.

Uneori medicii prescriu pacientului ambele tipuri de medicamente.

Ce este 5-alfa reductaza? Preparate - inhibitori de enzime

24 februarie 2017

Toate procesele din organism apar cu participarea substanțelor biologic active, în special a enzimelor. La acest grup aparține substanța proteică a 5-alfa-reductazei. Din păcate, în unele cazuri există un eșec în sinteza substanțelor active, ceea ce duce la perturbări ale activității întregului organism. Deci, ce este această enzimă și în ce cazuri medicii folosesc inhibitori de 5-alfa reductază? Care sunt posibilele consecințe ale terapiei? Există contraindicații? Mulți dintre cititori sunt interesați de răspunsurile la aceste întrebări.

5-alfa reductaza: ce este?

Pentru început este necesar să se înțeleagă funcțiile de bază ale unei substanțe. 5-alfa-reductaza este un compus proteic, a cărui enzimă participă la procesele de steroidogeneză. Această substanță stimulează conversia testosteronului (hormon sexual de sex masculin) la dihidrotestosteron, care este mai intensă. În plus, enzima promovează formarea de alopregnanolonă și de alți neurosteroizi.

5-alfa-reductaza este produsă în principal în organele sistemului reproducător, în special în țesuturile prostatei și veziculelor seminale. O cantitate mică de enzimă se formează, de asemenea, în celulele pielii, în foliculii de păr și în anumite părți ale sistemului nervos.

De ce avem nevoie de inhibitori?

Inhibitorii 5-alfa-reductazei sunt medicamente care blochează producția acestei enzime și afectează cantitatea de hormoni sexuali masculi din organism. Astăzi, aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă. De exemplu, ele sunt adesea prescrise pacienților care suferă de acnee. Preparatele din acest grup ajută la prevenirea alopeciei (chelie).

Există multe domenii de aplicare a medicamentelor care inhibă producerea unei enzime cum ar fi 5-alfa-reductaza. Blocanții DGT (dihidrotestosteron) sunt utilizați pentru a trata hipertrofia prostatică. Medicația adecvată ajută la reducerea volumului de prostată în inflamație.

Eficacitatea terapiei a fost confirmată de numeroase studii științifice efectuate în laboratoare cu reputație internațională.

Inhibitori 5-alfa-reducazei: preparate sintetice

Până în prezent, două componente principale active sunt utilizate în fabricarea medicamentelor din acest grup:

1. Dutasterida este un inhibitor selectiv și este utilizat pe scară largă pentru tratarea hiperplaziei benigne de prostată. Cel mai popular este drogul Avodart9raquo;

2. Finasterida - substanță sintetică determină o scădere a nivelului de enzime nu numai sânge, dar, de asemenea, direct în țesutul prostatei. Efectul durează aproximativ 24 de ore. Uneori se utilizează și în tratamentul cancerului de prostată, deși eficacitatea sa de 100% nu a fost dovedită. Alegerea de droguri, ca parte a care este Finasteride, mult mai mult: "Alfinal9raquo," Urofin9raquo, "Finast9raquo," Proskar9raquo, "Zerlon9raquo," Penester9raquo; și alții.

Medicamente de origine vegetală

Desigur, medicamentele sintetice pot oferi un efect mai pronunțat. Dar medicamentele utilizate destul de des pe bază de plante - ele afectează organismul mai moale și aproape inofensive. Apropo, astfel de medicamente sunt folosite nu numai pentru boli ale prostatei. Ele ajută la lupta împotriva alopeciei (inclusiv alopeciei feminine) și acneei.

Pentru tratamentul proceselor hiperplatice din prostată, fructele palmei pitic sunt utilizate pe scară largă, bogate în fitosteroli și acizi grași. Isoflavonele sunt un alt grup de substanțe care au proprietăți antiandrogenice. Apropo, proprietăți similare au și urzica dioică. Plantele de iarbă sunt utilizate pe scară largă pentru întărirea părului.

Există efecte secundare?

Este necesar să luați cu precauție blocantele-preparate ale 5-alfa-reductazei, mai ales când vine vorba de medicamente sintetice. Faptul este că aceste medicamente acționează direct asupra fondului hormonal al pacientului.

În cazul admiterii pe termen lung, mulți pacienți notează schimbări în activitatea sexuală. În special, există o încălcare a potenței și o scădere a dorinței sexuale. Contactele sexuale sunt adesea însoțite de probleme: o erecție plictisitoare, un act sexual scurt etc. Efectele secundare includ reducerea volumului de ejaculare. Datorită scăderii numărului de neurosteroizi, pacienții dezvoltă depresie, deși acest efect secundar este extrem de rar.

Terapia trebuie efectuată sub supravegherea unui medic. Dacă vorbim despre preparate de origine vegetală, atunci organismul se obișnuiește repede cu ei, astfel încât efectul medicamentului este redus treptat la minimum. Pe de altă parte, fitopreparatele sunt relativ sigure pentru sănătate.

Contraindicații privind utilizarea inhibitorilor

Nu în toate cazurile, puteți lua medicamente care suprimă activitatea enzimei numită "5-alfa-reductază". Aceste medicamente nu sunt prescrise pacienților în prezența bolilor inflamatorii acute, inclusiv cu prostatită.

Înainte de elaborarea schemei de terapie, este necesar să se efectueze un diagnostic complet al organismului. Dacă se suspectează o suspiciune de oncologie, se efectuează biopsie de prostată. Prezența neoplasmelor maligne este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului. De asemenea, medicamentul nu este prescris pacienților în perioada postoperatorie și în prezența insuficienței renale.

În mod neașteptat: soții doresc soțiile lor să facă mai des aceste 17 lucruri. Dacă doriți ca relația dvs. să devină mai fericită, trebuie să faceți lucruri de multe ori de pe această listă simplă.

13 semne că ai cel mai bun soț Soții sunt cu adevărat oameni buni. Ce păcat că soții buni nu cresc pe copaci. Dacă sufletul tău face aceste 13 lucruri, atunci poți cu.

De ce am nevoie de un buzunar mic pe blugi? Toată lumea știe că există un buzunar mic pe blugi, dar puțini oameni s-au întrebat de ce ar putea fi nevoie. Este interesant că inițial a fost un loc pentru ora.

15 simptome de cancer, pe care femeile le ignoră cel mai adesea. Multe semne de cancer sunt similare cu cele ale altor boli sau afecțiuni, astfel încât acestea sunt adesea ignorate. Fiți atenți la corpul vostru. Dacă observați.

Top-10 staruri ruinate Se pare că uneori chiar și cea mai tare faime se termină în eșec, ca în cazul acestor celebrități.

Aceste zece lucruri mici pe care un om o vede întotdeauna într-o femeie Crezi că bărbatul tău nu știe nimic despre psihologia femeilor? Nu e așa. Din aspectul unui partener care te iubește, nu va fi ascuns un singur lucru. Și aici sunt 10 lucruri.

Tratamentul medical al adenomului de prostată: medicamente pentru terapie

Este eficientă tratarea medicală a adenomului prostatic? Totul depinde de gravitatea bolii. În stadiile inițiale, cu ajutorul medicamentelor, se poate opri într-adevăr procesele patologice.

În cazul în care adenomul este început, atunci medicamentele vor contribui numai la îmbunătățirea calității vieții pentru o vreme. În cazurile severe, este mai util să se utilizeze intervenții chirurgicale radicale sau manipulări minime invazive.

Pentru tratamentul BPH este obișnuită utilizarea inhibitorilor alfa-1-adrenoblocatori, a inhibitorilor 5-alfa-reductazei și a aditivilor biologic activi. Medicamentele analgezice pot fi folosite pentru ameliorarea simptomelor de adenom.

Adenoma: definiție și simptome

Pentru a înțelege ce este un adenom, trebuie să vă amintiți anatomia. Deci, ce este glanda prostatică? Prostatul este un organ glandular neparat care se află direct sub vezică.

Uretra trece prin glanda prostatică. Când un bărbat este sănătos, glanda prostatică este elastică, nu are sigilii și cicatrici. Odată cu dezvoltarea proceselor patologice, glanda prostatică crește în mărime, împiedicând astfel fluxul normal de urină.

Adenomul de prostată (abreviat ca BPH) este o boală în care se formează tumori ale naturii benigne în glanda prostatică. Potrivit statisticilor, această patologie este cea mai frecventă în rândul bărbaților în vârstă de 55 de ani.

Conducerea către adenom poate provoca un număr foarte mare de factori, variind de la stilurile de viață nesănătoase și până la bolile inflamatorii ale organelor pelvine. Mai mult, adenomul devine adesea o consecință a inflamației glandei prostatei.

În prezența unui neoplasm benign în prostata umană, următoarele simptome sunt îngrijorătoare:

  1. Scăderea libidoului, erecția instabilă și ejacularea prematură. Certificatul sau actul sexual este adesea însoțit de sindromul dureros exprimat. În plus, în ejaculare pot apărea cheaguri de sânge.
  2. Încălcarea urinării. Acțiunea de urinare este însoțită de durere în uretra, arsură, tăiere. Adesea, un bărbat are o dorință falsă de a urina, frecvența căreia crește noaptea.
  3. Slăbiciune, oboseală, somnolență.
  4. Aspectul impurităților sângeroase în urină.

Pentru a elimina simptomele de mai sus, trebuie să utilizați anumite medicamente, care sunt alese de medicul curant.

Alfa-1-blocante

Alfa-1-adrenoblocanții sunt medicamente utilizate în mod obișnuit în urologie. Aceste medicamente ajută la reducerea tonusului vezicii urinare, îmbunătățesc fluxul de urină, elimină simptomele de obstrucție și iritații ale tractului urinar.

Mai mult, prin utilizarea alfa-1-adrenoblocatorilor, tonul mușchilor netezi ai prostatei se stabilizează. Pur și simplu, medicamentele din acest grup ajută la îmbunătățirea procesului de urinare și la reducerea umflăturii prostatei. Mai mult, aceste medicamente pot fi utilizate în tratamentul prostatitei cronice.

Tratamentul medicamentos al adenomului prostatic asigură folosirea blocantelor alfa-1-adrenergice selective sau neselective. Tipul selectiv este utilizat mult mai des.

Alfa-blocanții selectivi pot fi utilizați chiar și după intervenții chirurgicale radicale. Cel mai bun medicament din acest grup este tamsulosinul. Acest instrument costă aproximativ 700 de ruble. La tratarea adenomului, este suficient să luați o capsulă de medicament zilnic.

Trebuie remarcat faptul că alfa-1-adrenoblocanții selectivi au un număr de contraindicații de utilizat. În primul rând, acestea nu pot fi combinate cu inhibitori ai fosfodiesterazei de tip 5. Totuși, astfel de medicamente nu pot fi aplicate, dacă persoana suferă de presiunea arterială scăzută, de insuficiența hepatică sau de urolitiază.

Blocatoarele alfa-1-adrenergice neselective sunt utilizate oarecum mai puțin din cauza eficienței lor scăzute. Dar mulți pacienți preferă aceste produse particulare, deoarece sunt destul de ieftine.

Cel mai bun alfa-1-adrenoblocator neselectiv este considerat a fi Alfuzosin. Costul său nu depășește 300 de ruble. Doza zilnică a acestui medicament cu adenom este de 5-10 mg. Alfuzozin are, de asemenea, o serie de contraindicații de utilizat. Medicamentul este contraindicat pentru bărbații care suferă de insuficiență renală cronică, boală cardiacă ischemică, insuficiență hepatică.

Orice alfa-1-blocante nu trebuie luat prea mult timp. Durata terapiei este stabilită strict pe bază individuală.

Inhibitori ai medicamentelor pentru 5-alfa-reductază și durere

Tratamentul adenomului de prostată presupune în mod necesar utilizarea inhibitorilor de 5-alfa-reductază. De ce este așa? Faptul este că medicamentele din acest grup vor opri creșterea în continuare a neoplasmelor benigne.

Inhibitorii 5-alfa-reductazei reduc efectul hormonilor masculini asupra prostatei. Acest lucru are un efect benefic asupra evoluției bolii. Adenomul prostatei se oprește din ce în ce mai mult și, în cele din urmă, prostata încetează să mai fie edematică.

Apropo, inhibitorii 5-alfa-reductazei reduc nivelul de PSA la adenom. Este demn de remarcat faptul că utilizarea medicamentelor din acest grup este complet lipsită de sens, dacă prostata BPH nu crește în mărime.

Cu ajutorul inhibitorilor 5-alfa-reductazei, pot să apară următoarele reacții adverse:

  • Putere slabă.
  • Creșterea glandelor mamare.
  • Reduceți cantitatea de spermă.

După cum sa menționat deja mai sus, adenomul este adesea însoțit de apariția unui sindrom de durere severă. Prin urmare, tratamentul cu medicamente este adesea suplimentat prin utilizarea medicamentelor pentru durere.

Pentru a opri rapid sindromul dureros, este posibil prin intermediul unor astfel de mijloace, cum ar fi Ibuprofen, Movalis, Diclofenac. Mai eficiente sunt medicamente analgezice, fabricate sub formă de lumânări.

Cele mai bune supozitoare anestezice sunt Vitaprost, supozitoare bazate pe propolis, Voltaren.

Phytopreparations pentru adenom

Tratamentul hiperplaziei prostatice cu fitopreparate este posibil. Asemenea medicamente trebuie prescrise de către medicul curant. Avantajul agenților naturopați este faptul că aceștia pot fi combinați în siguranță cu inhibitori de 5-alfa-reductază și alfa-1-adrenoblocatori.

Un bun fito-medicament este Peponen. Costă nu mai mult de 500 de ruble. Componenta activă a medicamentului este uleiul de dovleac. Încă în structura unui medicament, introduceți sorbitol, apă, gelatină și glicerină.

Atunci când utilizați PEPONEN fitopreparate puteți:

  1. Normalizați procesul de urinare.
  2. Îndepărtați inflamația prostatei.
  3. Îmbunătățiți potența și libidoul.

Cum să luați medicamente? Doza zilnică este de 1800 mg. Multiplicitatea medicamentului - de 3-4 ori pe zi, și durata tratamentului - 1 lună, dar durata tratamentului poate fi ajustată de către medicul curant. Apropo, trebuie să ne amintim că Pepon are o serie de contraindicații pentru utilizare.

Printre acestea se numără colelitiaza, intoleranța la fructoză, exacerbarea ulcere gastrice și duodenale, alergic la ulei de semințe de dovleac, glicerina, sau alte componente ale medicamentului.

Peptida nu trebuie combinată cu anticoagulante. Trebuie reamintit faptul că fitoprepararea este relativ sigură, dar cu o supradoză pot apărea reacții alergice, sunete în urechi, dispepsie.

Există un medicament complex de acțiune care este convenabil de utilizat și nu are contraindicații? Până în prezent, un astfel de instrument este - acesta este chinul urologic chinezesc ZB prostatice Navel Plaster. Trebuie remarcat faptul că suplimentele dietetice pot fi utilizate chiar și de către pacienții vârstnici.

La bioadditivul dat, spre deosebire de medicamentele sintetice, absolut nu există contraindicații și efecte secundare. Tencuiala este foarte convenabil de folosit - trebuie doar să fie lipită de buric și îndepărtată după un anumit timp.

Phytoprepararea poate fi utilizată în tratamentul adenomului, prostatitei, potenței ușoare și a numeroaselor alte patologii ale sistemului genito-urinar. Chimicul urologic chinezesc nu numai că ajută la stoparea simptomelor adenomului, dar previne, de asemenea, creșterea ulterioară a tumorii.

Inhibitori ai 5-alfa-reductazei pentru tratamentul adenomului de prostată

Inhibitorii 5-alfa-reductazei reduc efectul anumitor hormoni masculini (androgeni) asupra prostatei. Aceasta încetinește creșterea prostatei și poate duce chiar la o scădere a prostatei, care la rândul ei poate ameliora simptomele de adenom de prostată.

Dar, deoarece mărimea prostatei nu este întotdeauna legată de gradul de simptom, aceste medicamente nu sunt eficiente în toate cazurile.

Odată ce opriți administrarea medicamentului, simptomele tind să apară din nou.

În ce cazuri sunt utilizate aceste medicamente

Inhibitorii 5-alfa-reductazei nu sunt recomandați pacienților cu simptome de adenom prostatic fără o creștere semnificativă a prostatei. Medicamentele sunt administrate pacienților cu simptome moderate care sunt tulburatoare.

Cât de bine ajută drogurile?

În cele mai multe cazuri de utilizare a inhibitorilor 5-alfa reductazei, indicele simptomelor asociate American Association of Urology (AAU) scade cu 3 puncte. Această scădere oferă un sentiment de ameliorare semnificativă a simptomelor. Inhibitorii 5-alfa-reductaza de asemenea, reduce riscul de complicații, cum ar fi incapacitatea de a urina (recesiune urina) si reduce probabilitatea de necesitatea unei intervenții chirurgicale.

O imbunatatire semnificativa a simptomelor are loc dupa 6-12 luni.

În studiile din anii trecuți, sa observat că dutasterida este, de asemenea, eficientă în reducerea simptomelor de adenom de prostată, cum ar fi finasteridă. Dar studiile comparative ale eficacității dutasteridei și finasteride nu au fost efectuate.

Utilizarea unei combinații de alfa-blocante cu inhibitori ai 5-alfa-reductazei dă un efect mai mare decât utilizarea lor unică.

Inhibitorii 5-alfa-reductazei s-au dovedit a fi un medicament sigur și bine tolerat. Efectele secundare care pot apărea în timpul primului an de utilizare includ:

A scăzut unitatea de sex.

Disfuncție ejaculară (cum ar fi ejacularea mai puțină spermă).

Dificultăți în erecție.

Umflarea sau mărirea glandelor mamare.

Intr-un studiu de mare a declarat că după 1 an de tratament cu finasteridă, nivelul de efecte secundare, cum ar fi scăderea libidoului, problema erectilă a fost similar cu nivelul din cauza tratamentului cu același studiu au declarat că riscul disfuncției ejaculării în cazul finasteride a fost mai mare.

Pentru lista completă a reacțiilor adverse, consultați link-ul Medicamente.

La ce să mă gândesc?

Inhibitorii 5a-reductaza reduc dimensiunea prostatei, dar din moment ce dimensiunea prostatei nu este întotdeauna asociat cu gradul de simptome, aceste medicamente nu sunt eficiente în toate cazurile. Odată ce opriți administrarea medicamentului, simptomele tind să apară din nou.

Inhibitorii 5-alfa-reductazei reduc nivelul antigenului specific prostatic (PSA). Deoarece nivelul PSA este utilizat pentru a detecta cancerul de prostată precoce, un pacient care ia inhibitori ai 5-alfa reductazei trebuie să țină cont de următoarele:

Majoritatea experților recomandă ca pacienții să fie examinați pentru cancer de prostată (folosind testul PSA și un examen digital rectal) înainte de a începe să ia inhibitori de 5-alfa reductază.

În cazul în care, după 6 luni de admitere, nivelul PSA nu a scăzut cu aproximativ 50%, este necesar să se continue examinarea pentru cancerul de prostată.

Nivelul PSA de peste 2 ng / ml (nanograme pe mililitru) în timpul administrării de inhibitori ai 5-alfa reductazei poate indica necesitatea unei examinări ulterioare a cancerului de prostată.

Inhibitorii 5-alfa-reductazei pot fi mai puțin eficienți în reducerea simptomelor comparativ cu alfa-blocanții.

Inhibitorii 5-alfa-reductazei nu sunt recomandați pentru tratamentul adenomului prostatic la pacienții cu prostată mărită. Medicamentul va trebui luat pe tot parcursul vieții, pentru a evita reluarea simptomelor.

De droguri nu ar trebui să fie luate la un om care va avea un copil, din cauza probabilității scăzute de a dezvolta malformații ale fătului. Femeile însărcinate sau femeile care se pregătesc pentru sarcină trebuie să evite contactul cu pilule sparte sau zdrobite care conțin finasteridă sau dutasteridă.

Inhibitori ai 5-alfa-reductazei în practica urologică modernă

Publicat în jurnal:
"Farmacoterapie eficientă. Urologie ", 2011, № 4, p. 10-17

EI Veliev, V.E. Ohrits
RMAPO, Departamentul de Urologie și Andrologie Operațională

Simptomele tractului urinar inferior (LUTS) sunt răspândite la bărbații mai în vârstă. În ultimii ani, a devenit evident faptul că diferite mecanisme patofiziologice joacă un rol în dezvoltarea LUTS, dar hiperplazia prostatică benignă (BPH) rămâne cauza dominantă. Se știe că BPH afectează în mod negativ calitatea vieții majorității bărbaților în vârstă, la unii pacienți, BPH are un curs complicat. Datele din studiile populației sugerează că DSH este o boală progresivă. Progresia este exprimată în agravarea simptomelor, retenția urinară acută (OZM), ceea ce duce la necesitatea intervenției chirurgicale. În practica de zi cu zi, tratamentul cu DSH începe de obicei cu terapie medicală; În caz de ineficiență, se utilizează diferite variante de tratament chirurgical. Medicamentele de prima alegere pentru BPH sunt alfa-adrenoblocanții și inhibitorii 5-alfa-reductazei. Acest articol prezintă date despre mecanismul de acțiune, efectele metabolice, aspecte ale utilizării inhibitorilor 5-alfa-reductazei.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor de 5-alfa-reductază

Creșterea țesutului prostatic depinde de producerea hormonilor și a factorilor de creștere. Steroizi 5-alfa reductază - o enzimă localizată în nucleele celulelor stromale ale prostatei, catalizează transformarea ireversibilă a testosteronului la dihidrotestosteron. DHT se leagă la un receptor de androgen nuclear în celulele stromale prostatice și conduce la secreția factorilor de creștere paracrine, care difuza din stroma in epiteliul prostatei stimularea creșterii și diferențierii celulelor. Intr-o prostata sanatoasa pentru a mentine homeostazia proceselor proliferative și apoptotice în celulele epiteliale și stromale. A fost găsit acum izoenzima 2 5-alfa-reductaza, care diferă în localizarea unei modele expresia genelor cromozomiale în țesuturi și activități biochimice. 5-alfa-reductazei de tip 1 are o activitate nesemnificativa in tesutul prostatei si este reprezentata in primul rand in piele si ficat, 5-alfa reductazei de tip 2, mai ales localizate in prostata. Ambele izoenzime sunt determinate în țesutul prostatic normal, dar a observat în supraexpresia BPH ceea ce duce la hiperplazia stromale și celulele epiteliale în zona de tranziție și glandele parauretrale. În BPH, spre deosebire de cancerul de prostată, există în principal o supraexprimare a 5-alfa-reductazei de tip 2. producție excesivă de dihidrotestosteronului poate determina starea androgen-dependente, cum ar fi hiperplazia benignă de prostată (HBP), cancerul de prostată, acnee, alopecie și colab. [1]. Astfel, administrarea inhibitorilor 5-alfa-reductazei este justificată patogenetic pentru tratamentul acestor afecțiuni. Blocarea 5-alfa-reductaza, ele reduc concentrația DHT pentru a induce apoptoza celulelor epiteliale de prostată cu utilizarea prelungită a reduce volumul de prostata, in medie, cu 15-25% și crește viteza de vârf micțiune, eliminând astfel componenta mecanică a obstrucției în BPH. In prezent, inhibitorul pieței farmaceutice cont 2 este de 5-alfa-reductaza -finasterid și dutasteride. În ciuda faptului că ambele medicamente au un mecanism de acțiune similar, există unele caracteristici farmacologice și clinice (Tabelul 1). Finasterida a fost sintetizat în 1984, la o utilizare autorizată în Statele Unite pentru tratamentul BPH cu 1992 g. Finasterida este un inhibitor competitiv al-5 alfareduktazy care are o afinitate mult mai mare pentru tipul de 5-alfa-reductază 2 și formează un complex stabil cu enzima. La o doză zilnică de 5 mg / zi, finasteridul reduce nivelul de dihidrotestosteron în prostată cu 70-90%. Medicamentul nu are efecte androgenice și antiandrogenice și nu afectează interacțiunea dintre testosteron si DHT la receptorul de androgen. Studii comparative care măsoară concentrația intraprostatic de DHT în aplicarea finasteride și dutasteride, nu este efectuată. Conform datelor aproximative, concentrația intraprostatic de DHT în dutasteride cerere redusă cu 94-95%, în timp ce aplicarea finasteride - cu 85-91% [1].

Tabelul 1. Diferențe farmacocinetice și farmacodinamice între dutasteridă și finasteridă

Efectele morfologice și metabolice ale inhibitorilor 5-alfa-reductazei

DHT, secreția factorului exocrină primar al celulelor epiteliale de prostată este substanta cheie pentru formarea PSA intraprostatic și ser. În decurs de 6-12 luni de la administrarea inhibitorilor 5-alfa reductazei, nivelul PSA seric este redus cu 50%. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se decide dacă se efectuează o biopsie de prostată. Se consideră că criteriul pentru biopsie de prostata atunci cand primesc inhibitori ai 5-alfa-reductaza este o crestere a PSA seric mai mare de 0,3 ng / ml de la nivelul nadir. Un număr mare de studii experimentale si clinice au aratat ca inhibitori ai 5-alfa-reductaza reduc volumul prostatei si induce atrofie si apoptoza celulelor epiteliale in timpul BPH. Există dovezi tot mai mari că se observă efecte similare în cancerul de prostată. Finasterida a redus dependent de doză proliferarea celulelor canceroase în liniile celulare LNCaP. Aceste date induc un număr mare de studii privind utilizarea inhibitorilor 5-alfa-reductazei în RP. Este important ca finasteride reduce expresia factorului de creștere al endoteliului vascular (VEGF), inhibarea angiogenezei, și reducând semnificativ densitatea microvaselor în țesutul suburetrale prostatic, ceea ce explică eficacitatea finasteride pentru BPH cu hematurie complicate și mai puțin pierderea de sânge în timpul TURP după tratamentul cu medicament [2].

În ultimii ani, întrebarea cu privire la impactul finasteride asupra spermatogenezei și siguranța oamenilor de droguri a căror partener sexual gravidă. După cum sa menționat mai sus, finasterida este aprobat pentru utilizare în HBP cu anul 1992, iar din 1997 g. Finasteride este larg utilizat pentru tratamentul alopeciei la 1 mg pe zi. Acest lucru a dus la faptul că un număr tot mai mare de bărbați de vârstă reproductivă utilizează finasteridă. Mai multe studii au arătat că, atunci când asignați 1 mg concentrației spermei finasterid, motilitate și caracteristici morfologice nu se schimbă. [3] Datele similare au fost obținute într-o doză de 5 mg. SUA au discutat destul de mare chiar posibilitatea acumulării de inhibitori ai 5-alfa-reductaza în lichidul seminal și posibil efect teratogen asupra fatului unui partener gravide. Concentrația de finasteridă în spermatozoizi cu o doză zilnică de 5 mg a variat de la nedetectabil la 21 ng / ml. Astfel, 5 ml de ejaculat conține doze de finasterid 50-100 ori mai mică decât cea primită în interior și cu greu are nici un fel de impact asupra fătului. Cu toate acestea, se recomandă ca bărbații ai căror parteneri sunt însărcinați să ia finasteridă cu prudență. În ciuda faptului că inhibitori ai inhibitori de 5-alfa-reductaza nu posedă o acțiune antiandrogenică, a fost o preocupare cu privire la posibilele efecte resorbtivi cardiace și osoase adverse ale tratamentului. In studiile controlate cu placebo au arătat că tratamentul cu inhibitori ai 5-alfa-reductaza nu are efect asupra densității osoase, markerii de resorbție osoasă, nu modifică concentrația de lipide și carbohidrați profiluri și hemoglobină [4]. Inhibitorii 5-alfa-reductazei sunt în general bine tolerați și cauzează un număr redus de efecte secundare. Cele mai multe reacții adverse sunt observate în primul an de tratament și, cel mai adesea, acest lucru nu duce la eșecul tratamentului. Incidența efectelor secundare asociate cu dutasteridă și finasteridă nu este diferită. In studiul de 12 luni, efectele secundare ale dutasteridă (813 pacienți) și finasterid (817 pacienți), disfuncția erectilă a fost înregistrat la 7% și 8%, respectiv, scăderea libidoului - 5% și 6%, respectiv, tulburări ejaculatorii - 1% din fiecare grup și ginecomastie - și în 1% din fiecare grup [1].

Eficacitatea monoterapiei cu inhibitori ai 5-alfa-reductazei în tratamentul și prevenirea progresiei HBP

Finasterida este cel mai studiat inhibitor al 5-alfa-reductazei. Boyle și colab. a efectuat o meta-analiză a șase studii clinice randomizate controlate cu placebo [5]. Cea mai semnificativă corelație a fost observată între volumul inițial al prostatei și îmbunătățirea clinică. La volumul inițial de prostată mai mică de 20 cm 3, a arătat o ușoară îmbunătățire: scor IPSS la scară redusă cu 1,8 puncte, creșterea frecvenței urinare de 0,9 ml / s. Dacă volumul prostatei inițial a fost de 60 cm 3, suma scorurilor a scăzut cu 2,8 puncte, și creșterea ratei urinare de 1,8 ml / s. Diferența dintre grupurile placebo și finasteride a fost evidentă cu un volum de prostată mai mare de 40 cm3. În urma rezultatelor acestei meta-analize, au fost publicate date privind utilizarea de 4 ani a finasteridului în studiul PLESS [6]. Când a primit volumul finasterid prostata a fost redus cu 18%, comparativ cu o creștere de 14% în grupul placebo, simptomele au scăzut la interogatoriu IPSS (3,3 scor comparativ cu 1,3 puncte atunci când se utilizează placebo), creșterea frecvenței urinare (3,3 ml / sec față de 1,3 ml / s).

În următoarele rezultate devin disponibile MTOPS finasterid studiu cu monoterapie (terapie medicala de prostata simptome) - scădere mediană a grupului finasteride volumului prostatei a fost de 19% (comparativ cu o creștere de 24% în grupul placebo). A existat, de asemenea, o îmbunătățire semnificativă a ratei urinării și a scăderii numărului de puncte pe scara IPSS [7]. Studiul comparativ de 12 luni a eficacității finasterid și dutasterid EPICS (extinsă de prostată studiu comparativ internațional) la 1630 pacienți cu HBP simptomatică mai vechi de 50 de ani, au fost randomizate pentru a finasteride (817 pacienți) și dutasteridă (813 pacienți). După un an de terapie, volumul mediu de prostată a scăzut cu 27,4% în ambele grupuri. Nu a existat o diferență statistic semnificativă în îmbunătățirea scării IPSS și o creștere a Qmax între grupuri. Studiul MTOPS a fost primul dublu-orb, studiu randomizat, controlat cu placebo, studiind efectul tratamentului medicamentos asupra progresiei HBP. progresia clinică a bolii definită ca o creștere a scorului total pe scara IPSS> 4 dezvoltare a RUA insuficiență renală acută asociată cu BPH, infecții recurente ale tractului urinar, incontinenta. În grupul tratat cu placebo (737 bărbați), progresia clinică a bolii a fost înregistrată la 17% dintre pacienți pe parcursul a 5 ani de urmărire. Cea mai comună manifestare a progresiei LUTS a fost o deteriorare subiectivă (creșterea IPSS> 4) - 79,5%, au apărut la 2 RUA% dintre pacienții din grupul placebo, chirurgie pentru BPH a 5% dintre pacienți. Pentru 5 ani de urmărire în grupul netratat, volumul glandei prostate a crescut cu 24%, iar nivelul PSA - cu 14%. În studiul PLESS în grupul de pacienți tratați cu finasterid a redus riscul RUA cu 57% și riscul de chirurgie - 55%. Dutasterida a demonstrat o eficacitate similară în reducerea riscurilor de OZM și necesitatea intervenției chirurgicale. Riscul de OZM la consumul de dutasterid a scăzut cu 57%, iar intervenția chirurgicală a fost de 48% comparativ cu placebo [8].

Eficacitatea terapiei combinate cu inhibitori ai 5-alfa-reductazei în tratamentul și prevenirea progresiei HBP

Purpose terapie combinată cu inhibitori de inhibitori de 5-alfa-reductaza și blocant alfa-adrenergici, care diferă în mecanismul de acțiune și se completează reciproc, este patogenetica la pământ. Cu toate acestea, primul studiu randomizat, cu 12 luni de urmarire nu a fost demonstrat beneficiile terapiei combinate comparativ cu monoterapia cu un alfa-blocant. In studiile PREVEDEA (doxazosin si finasteride) si a Veteranilor de afaceri de cooperare Studii Benign Studiul Hiperplazia prostatică (terazosin și finasteride) terapie combinată a fost superioară monoterapiei cu inhibitor de 5-alfa reductază, dar nu a arătat beneficii comparativ cu monoterapia cu blocant alfa-adrenergic. Acest lucru poate fi explicat prin terapia pe termen scurt din acest studiu. Rezultatele studiului MTOPS menționat anterior, care au inclus 3047 de pacienți, au confirmat avantajul terapiei combinate pe termen lung (mai mult de 4 ani). În ciuda faptului că obiectivul principal al studiului a fost de a investiga progresia HBP in timpul tratamentului, sa constatat că terapia combinată pe termen lung este superior în monoterapie în reducerea LUTS și îmbunătățirea ratei fluxului urinar. Timp de 4 ani de tratament, numărul de puncte pe scara IPSS a scăzut cu o medie de 4,9; 6.6; 5.6; 7,4 în placebo, doxazosin, finasteridă și, respectiv, terapie asociată. Rata de urinare sa îmbunătățit cu 2,8; 4.0; 3,2 și respectiv 5,1 ml / s.

Astfel, toate tipurile de terapie au demonstrat avantaj față de placebo, alfa-blocant terapie - inhibitor cura inhibitorilor 5-alfa reductază, cele mai eficiente au dovedit o terapie combinată. Acest studiu important ne-a permis, de asemenea, să răspundem la întrebarea privind evoluția BPH în diferite grupuri de tratament. Riscul de progresie (agravare LUTS) în grupul cu tratament combinat a fost mai mică cu 66%, comparativ cu 34% și 39% în doxazosin grupuri de monoterapie și finasteride, respectiv. În același timp, sa dovedit că a fost finasterid și doxazosin nu este ca terapie mono sau combinație a redus semnificativ atât riscul la evaluarea riscului RUA și necesitatea intervenției chirurgicale. frecventa in timpul tratamentului a fost RUA 0,2 decese la 100 de pacienți din grupul, finasteride, 0,1 decese la 100 de pacienți în terapia combinată, 0,4 la 100 de persoane din doxazosin grup și 0,6 decese la 100 de pacienți din grupul placebo. Frecvența procedurilor chirurgicale pentru HBP in timpul tratamentului a fost de 0,5 evenimente la 100 pacienți din grupul finasteride, 0,4 la 100 de pacienți în terapia combinată, 1,3 cazuri la 100 de persoane din grupul doxazosin și 1,3 la 100 pacienți în grupul placebo. Cercetatorii au ajuns la concluzia ca pacientii cu LUTS si volumul de prostata mai mare de 30 cm 3 au un avantaj in numirea terapiei combinate in comparatie cu orice grup de monoterapie.

Un Comb studiu de 4 ani AT [1] a studiat efectul dutasteride, tamsulosin și terapie combinată pe progresia HBP si LUTS. Au fost demonstrate și avantajele terapiei combinate în comparație cu monoterapia. Tabelul 2 rezumă eficacitatea diferitelor combinații de medicamente în tratamentul LUTS și progresia BPH [1].

Tabelul 2. Date ale studiilor multicentrice privind eficacitatea terapiei medicamentoase și prevenirea progresiei HBP

Posibilitatea trecerii la monoterapie cu un inhibitor al 5-alfa-reductazei la pacienții cu LUTS

Inhibitorii inhibitor de 5-alfa-reductaza trebuie administrat pentru o lungă perioadă de timp pentru a obține efectul clinic, în timp ce eficiența maximă a alfa-blocantelor are loc în câteva săptămâni. Studiul SMART (Managementul Simptomelor Dupa Reducerea Terapie) a studiat eficacitatea terapiei combinate cu tamsulosin și dutasteride, iar efectul de anulare asupra LUTS tamsulosin după 6 luni de tratament. După eliminarea blocantului alfa, aproape trei sferturi dintre pacienți nu s-au plâns de creșterea LUTS. Cu toate acestea, cu tulburări inițiale severe de urinare (IPSS> 20), a fost necesar un curs lung de terapie combinată. Intr-un studiu multicentric, deschis recent a evaluat eficacitatea tratamentului combinat cu finasterid și un alfa-blocant timp de 9 luni, urmată de terapia cu blocante retragere alfa și finasteride pentru 3 sau 9 luni. În niciunul din grupuri nu a existat o afectare pronunțată a LUTS după întreruperea tratamentului cu alfa-blocant. Astfel, pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată LUTS, după 6-9 luni de tratament cu o tranziție la monoterapia inhibitor de 5-alfa reductază, în timp ce pacienții cu LUTS severe adecvate pentru a continua terapie combinată pe termen lung.

Inhibitori ai 5-alfa-reductazei pentru chemoprevenirea RP

Dovezile clinice pentru rolul de inhibitori ai 5-alfa-reductază în prevenirea cancerului de prostată vine de la studii SSBS (Cancerul de prostata de Prevenire Trial) si REDUCE (Reducerea de dutasterida de cancer de prostata Evenimente). PCPT a început în 1993 în mai mult de 200 de centre din SUA. Criteriile de selecție obligatorii pentru studiu au fost vârsta peste 55 de ani, nivelul PSA. În grupul care primea finasteridă, valoarea PSA sa dublat. La sfârșitul studiului, după 7 ani, tuturor pacienților li sa recomandat o biopsie de prostată. Un total de 18 882 de persoane au fost randomizați. În grupul cu finasteride, a existat o scădere a incidenței cancerului de prostată de grad scăzut cu 24,8%. În același timp, grupul finasteride sa constatat un risc crescut de detectare a cancerului diferentiat slab (280 tumori cu un nivel ridicat (7-10 puncte) grupul finasteride Gleason, comparativ cu 237 în grupul placebo). Aceasta a dus la concluzia că finasterida nu trebuie utilizată pentru chemoprofilaxia RP. Marile speranțe sunt în contact cu inhibitor dual de 5-alfa-reductaza - dutasteride, a cărui influență asupra dezvoltării cancerului de prostată a fost investigat în REDUCE studiu. Cu toate acestea, studiul a aratat scadere similara in cancerul de diferentiat frecventa de prostata (22,8%) și o creștere similară a frecvenței SH diferențiate slab. Au fost efectuate mai multe teste suplimentare pentru a determina efectul real al inhibitorilor 5α-reductazei asupra cancerului de grad scăzut [9, 10]. Din păcate, aceste lucrări au efectuat o analiză retrospectivă, iar utilizarea rezultatelor lor este posibilă doar ca ipoteze și nu prin dovezi clare. În plus, doar 27% dintre pacienții cu cancer de prostată diagnosticat au avut probe morfologice disponibile după intervenție chirurgicală. În decembrie 2010, o comisie de conciliere sesiune de FDA (Food and Drug Administration) nu este posibila utilizarea inhibitorilor de inhibitor de 5-alfa reductază pentru prevenirea cancerului de prostată [11]. Probele patomorfologice după studiile PCRT și REDUCE au fost evaluate de un patolog independent, luând în considerare scara Gleason modificată. Cu toate acestea, după re-analiza a probelor de biopsie nu a fost observat pentru a reduce frecventa cancerului de prostata, cu o granulometrie Gleason de la 7 la 10 de puncte, în același timp, a existat o creștere absolută a cancerului de prostata cu gradație 8-10 scor Gleason de 0,5%, cu și dutasteride 0,7% la aplicarea finasteridei. Nu a fost decât o scădere a incidenței cancerului de prostată cu o gradare de 6 puncte sau mai mică pe scala Gleason. Ca urmare, inhibitorii 5-alfa reductazei nu au fost recomandați de FDA pentru utilizarea de rutină în prevenirea cancerului de prostată. Fără îndoială, studiile au avut mai multe caracteristici epidemiologice și clinice, și sunt necesare studii suplimentare pentru a confirma sau infirma inhibitorii de valoare 5-alfa-reductaza in prevenirea cancerului de prostata.

concluzie

Rezultatele unui număr de studii multicentric, randomizat, dublu-orb, au confirmat eficacitatea inhibitorilor de 5-alfa-reductaza în tratamentul LUTS și prevenirea progresiei BPH. In prezent, studiile clinice sunt efectuate la alte tipuri de terapie combinată pentru BPH - inhibitori ai 5-alfa-reductaza și antagoniști M-colinergici, inhibitori ai inhibitorilor 5-alfa reductază și fosfodiesterazei de tip 5. În plus, administrarea concomitentă de medicamente testosteron studiu și inhibitori ai 5-alfa-reductaza la pacienții cu simptome de hipogonadism si LUTS HBP. În 2009 KMG EP a inițiat un studiu ARTS multicentric (Avodart dupa Terapie Radical pentru studiul cancerului de prostata), în care eficacitatea dutasteridului studiat la recidiva biochimice, dupa prostatectomia radicala sau radioterapie pentru cancerul de prostata [14] și posibili inhibitori ai avantaje de destinație ale 5-alfa -reductaza in cancerul de prostata refractar la castrare. Problema chimiopreventia inhibitori de cancer de prostată de 5-alfa-reductază este încă o mulțime de întrebări, care sunt concepute pentru a permite studii pe termen lung. La compararea a doi inhibitori de 5-alfa-reductaza trebuie remarcat faptul că datele cele mai multe studii au demonstrat beneficiile clinice ale pacienților care aplică dutasteridului BPH și îmbunătățirea LUTS în reducerea riscului de progresie a bolii. În monoterapie finasteride reduce volumul prostatei, în medie, cu 20%, rezultând o reducere semnificativă a componentei mecanice a obstrucției în BPH. Un avantaj suplimentar este eficacitatea finasteride medicamente în tratarea BPH hematurie complicate, precum și posibilitatea utilizării acestuia ca pregătire pentru TURP. Studiile au confirmat, de asemenea, un avantaj semnificativ al utilizării terapiei combinate cu blocant alfa-adrenergici pentru a preveni progresia BPH [12], în special pentru pacienții cu glanda prostata marita (30 cm 3) [13]. Disponibilitatea economică a finasteridei în comparație cu dutasterida ne permite să recomandăm acest medicament pentru utilizare pe scară largă în tratamentul HPV.